“HIV1新靶点小分子药物候选物找到”

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科技日报昆明4月10日电(记者赵汉斌)在艾滋病疫苗研制成功之前，抗hiv药物是防治艾滋病的最有效手段。 来自中国科学院昆明动物研究所的消息称，该研究小组最近发现了hiv-1新目标小分子药物候选物，成果发表在权威刊物《科学报告》上。

该小组与中国科学院昆明植物研究所孙汉董院士小组合作，系统筛选研究了红花五味子、狭叶五味子、小花五味子等来源的天然小分子化合物，他们发现小花五味子来源的木质素化合物sm-10具有良好的抗hiv活性。 通过深入研究，他们意外地发现合成中间产物sjp-l-5的活性远远优于sm-10。

日前，研究小组与云南大学教育部自然资源药物化学要点实验室肖伟烈研究员团队合作，深入研究了sjp-l-5抗hiv作用机制，结果表明，sjp-l-5可以比较有效地抑制逆转录的晚期过程。 他们用高灵敏度探针进行了南方墨点法基因杂交实验，证实sjp-l-5抑制了正链病毒dna的合成，破坏了病毒cppt衣襟的结构，下游的正链dna上出现了5个碎片化的复制品。 由于cppt压片是进入病毒细胞核的必要条件，因此由于其缺失，病毒dna无法进入细胞核。 基因型耐药和表型耐药实验表明，两个基因是sjp-l-5和还原酶结合的重要部位，也是引发该化合物新机制的结构基础。 该研究首次证明了cppt压片是新的抗hiv病毒靶标，sjp-l-5是作用于该新靶标的新的小分子药物候选物，为新靶标抗hiv药物的开发提供了新的思路。

(责任编辑王韵)